キレート化薬物相互作用とその影響

キレート化薬物相互作用は、胃腸管で多価カチオン(例:カルシウム、マグネシウム、鉄、アルミニウム)と一部の薬物が不溶性化合物を形成し、薬物の吸収を妨げる現象です。この相互作用により、薬物のバイオアベイラビリティが低下し、治療効果が減少することがあります。特に、フルオロキノロン系抗生物質やレボチロキシンなどがこの影響を受けやすいです。


キレート化による薬物相互作用のメカニズム

キレート化とは、特定の薬物が多価カチオン(カルシウム、鉄、マグネシウム、アルミニウムなど)と結合し、不溶性の化合物を形成することを指します。これにより、薬物の吸収が妨げられ、バイオアベイラビリティが著しく低下します。

機構影響
多価カチオンとの不溶性化合物の形成薬物の吸収が減少し、治療効果が損なわれる
一般的に影響を受ける薬物テトラサイクリン、フルオロキノロン、レボチロキシン
影響を与えるカチオン鉄、カルシウム、マグネシウム、アルミニウム

キレート化の影響を受ける代表的な薬物とカチオン

薬物影響を与えるカチオン
フルオロキノロンカルシウム、マグネシウム、アルミニウム、鉄
テトラサイクリンカルシウム、マグネシウム、鉄
レボチロキシンカルシウム、鉄

キレート化による臨床影響

この患者は、フルオロキノロン系抗生物質(例:シプロフロキサシン)での治療において、カルシウムマグネシウムを含む薬剤(制酸剤や骨粗鬆症治療薬)との相互作用により、吸収が阻害され、治療効果が減少しました。

  • 市販の制酸剤カルシウム塩は、キレート化によりフルオロキノロンの吸収を妨げる可能性があります。
  • フルオロキノロンは通常高い吸収率を持ちますが、これらのカチオンとの相互作用により、経口投与の際にバイオアベイラビリティが低下し、治療失敗のリスクが増加します。

対策と推奨事項

  • フルオロキノロンやテトラサイクリンなどの薬剤を多価カチオンと一緒に服用する場合は、服用間隔を少なくとも2時間空けることが推奨されます。
  • カルシウムや制酸剤を服用している患者には、フルオロキノロン系抗生物質の吸収が妨げられる可能性があるため、注意が必要です。

教育目的

キレート化は、多価カチオンと一部の薬物が結合し、吸収を減少させる現象です。特に、フルオロキノロンテトラサイクリンレボチロキシンなどの薬剤は、カルシウムやマグネシウムなどのカチオンとの相互作用により、治療効果が減少する可能性があります。これを避けるために、カチオン含有薬物と吸収が妨げられる薬物の服用間隔を適切に管理することが重要です。


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